Местное обезболивание остаётся ведущим методом в амбулаторной хирургической стоматологии.

Эффективность и безопасность обезболивания зависят не только от техники анестезии, но и от правильного выбора местного анестетика, исходя из особенностей его фармакокинетики и фармакодинамики, вазоконстриктора, концентрации этих компонентов.

По химической структуре местные анестетики являются слабыми основаниями. По химическому строению все местные анестетики делят на две группы: сложные эфиры и амиды.

К группе сложных эфиров относятся прокаин (новокаин), бензокаин (анестезин), тетракаин (дикаин). Эфирные связи нестойки, анестетики этой группы гидролизуются эстеразами, в том числе бутирилхолинэстеразой (или псевдохолинэстеразой) тканей и плазмы крови, имеют небольшой период полувыведения и действуют коротко. В настоящее время применяются в стоматологии редко.

К группе амидов относятся артикаин, бумекаин (пиромекаин), бупивакаин (маркаин), лидокаин, мезокаин (тримекаин), мепивакаин, ропивакаин. Препараты этой группы метаболизируются микросомальными ферментами печени, инактивируются они медленнее и действуют более длительно.

Местные анестетики группы амидов действуют более длительно, лучше диффундируют в ткани, реже вызывают аллергические реакции, обладают стойкостью при хранении и стерилизации. Большинство применяемых в настоящее время местных анестетиков относятся к группе амидов.

Местные анестетики позволяют блокировать проведение болевого импульса на начальном этапе его возникновения, действуя на чувствительные нервные окончания, воспринимающие болевые стимулы. В отличие от большинства лекарств местноанестезирующие препараты должны действовать только на месте введения или нанесения на ткани. Эффекты, наблюдаемые после всасывания их в кровь, рассматриваются как нежелательные, т.е. побочные эффекты. Абсорбция местных анестетиков зависит от дозы, концентрации, присутствия вазоконстриктора, места и скорости введения препарата.

При окончании действия местных анестетиков функция чувствительных нервных окончаний или проводников полностью восстанавливается. Местные анестетики снимают боль без выключения сознания и при сохранении контакта пациента с врачом.

Диффузия местных анестетиков через мембрану нервного волокна осуществляется по закону простой диффузии. Местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация анестетикаоснования на наружной мембране нервного волокна: чем выше концентрация препарата и ближе значения рКа анестетика к рН тканей, тем активнее идёт его гидролиз, препарат действует быстрее и активнее. Наиболее высокая константа диссоциации у новокаина, рКа которого составляет 8,9-9,1. Поэтому в интактных тканях его гидролиз идет медленно и эффект развивается через 10-18 мин, в то время как у артикаина, лидокаина и мепивакаина рКа 7,6-7,9 местная анестезия наступает через 1-5 мин.

При воспалении, когда в тканях наблюдается ацидоз, гидролиз препаратов ухудшается и наблюдается снижение их местноанестезирующей активности. Наличие в очаге воспаления гиперемии, повышение проницаемости сосудов и отёк тканей также способствуют уменьшению концентрации местного анестетика на месте введения, а соответственно и снижению его активности. Воспалительный инфильтрат увеличивает нервную проводимость, медиаторы воспаления (простагландины, брадикинин, серотонин и др.) снижают порог болевой чувствительности, способствует снижению активности местных анестетиков при воспалении. Чем выше рКа анестетика, тем больше снижается его активность в условиях воспаления, меньше образуется анестетика-основания, способного проникать через мембрану нервного волокна. Поэтому наименее активен при воспалении новокаин, имеющий рКа 8,9-9,1.

В стоматологической практике при проведении местного обезболивания не используются большие объёмы анестетиков, что позволяет применять их для проводниковой и инфильтрационной анестезии в виде растворов 2-4 % концентрации, а поверхностной - 2-10 %.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используются препараты, обладающие быстрым и сильным обезболивающим эффектом (лидокаин, мепивакаин, артикаин, реже - прокаин). Для поверхностной анестезии целесообразно применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания (бензокаин, лидокаин, тетракаин).

Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных хирургических стоматологических вмешательств, сопровождающихся болью.

По продолжительности действия местноанестезирующие препараты подразделяются на анестетики:

• короткого действия (прокаин);

• среднего действия (тримекаин, лидокаин, мепивакаин, артикаин);

• длительного действия (бупивакаин, этидокаин).