Компоненты местноанестезирующих растворов

При использовании местного обезболивания надо учитывать, что в состав местноанестезирующего раствора, наряду с основным действующим веществом, могут быть включены и другие компоненты. Для сохранения стерильности в местноанестезирующий раствор могут быть добавлены консерванты, из-за быстрого окисления адреналина и норадреналина добавляют антиоксидант (бисульфит натрия). Распад сосудосуживающих веществ могут вызвать ионы металлов (например, алюминия или олова), входящие в состав упаковок или стекла ампул, сокращая время их действия, в связи с чем в состав карпульных местноанестезирующих растворов может быть добавлен компонент, связывающий ионы тяжёлых металлов, например ЭДТА.

Таким образом, в местноанестезирующий раствор, наряду с основным действующим веществом - местным анестетиком, могут входить:

• вазоконстриктор - для усиления и удлинения эффекта местных анестетиков;

• стабилизатор вазоконстриктора бисульфит натрия, предотвращающий окисление адреналина;

• консервант, позволяющий сохранять стерильность раствора (обычно парабены);

• другие добавки (ЭДТА, натрия хлорид и т.д.).

Вазоконстрикторы

Большинство местных анестетиков, в том числе прокаин (новокаин*), бупивакаин (маркаин*), лидокаин и артикаин, обладают сосудорасширяющими свойствами.

При этом:

• увеличивается всасывание местного анестетика и уменьшается его концентрация в месте инъекции;

• повышается концентрация местного анестетика в крови, что увеличивает риск нежелательных эффектов;

• сокращается время действия и снижается эффективность местного анестетика, в связи с уменьшением его концентрации в месте введения;

• повышается кровоточивость в месте инъекции.

Выраженность сосудорасширяющего действия зависит от применяемого препарата и области его введения. Единственным применяемым в нашей стране местным анестетиком, не оказывающим значительного влияния на сосуды, является мепивакаин, который может использоваться в стоматологии в виде 3 % раствора без вазоконстриктора.

В настоящее время в большинство местноанестезирующих растворов в качестве сосудосуживающего компонента добавляется адреналин в концентрациях 1:100 000 и 1:200 000.

При проведении обычных амбулаторных стоматологических вмешательств оптимальной концентрацией адреналина в местноанестезирующем растворе является 5 мг/мл (1:200 000). Использование местноанестезирующих препаратов с содержанием эпинефрина в концентрации 1:100 000 рекомендуется в тех случаях, когда имеется необходимость улучшения гемостаза.

Однако у пациентов группы риска, несмотря на соблюдение врачами всех необходимых правил, рекомендуемых при проведении местного обезболивания (проведение повторных аспирационных проб, медленное введение препарата), адреналин, всасываясь, может вызывать симпатомиметические эффекты: тахикардию, сильное сердцебиение, реактивное состояние, повышение потоотделения. В связи с этим пациентам, имеющим в анамнезе тя- жёлую синусовую брадикардию, пароксизмальную тахикардию и закрытоугольную глаукому, применение препаратов, содержащих вазоконстриктор, не рекомендуется.

Не рекомендуется использование препаратов, содержащих вазоконстрикторы, у пациентов с тяжёлыми формами сердечнососудистой и эндокринной (сахарный диабет, тиреотоксикоз) патологии.

Адреналин и норадреналин не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проходят плацентарный барьер и выделяются с молоком, что следует учитывать при использовании местноанестезирующих растворов, содержащих данные симпатомиметики, у беременных женщин и кормящих матерей.

В состав местноанестезирующего раствора, наряду с местным анестетиком и вазоконстриктором могут входить и другие компоненты: сульфит натрия, ЭДТА, метилпарабен.

Сульфит натрия - антиоксидант, активно взаимодействущий со свободным кислородом, предотвращает окисление вазоконстриктора в местноанестезирующем растворе. Сульфиты могут вызывать в организме аллергические реакции, сопровождаемые внезапным потением, ускорением сердцебиения, удушьем, особенно у пациентов, предрасположенных к аллергии, в частности к гормонозависимой астме, и имеющих повышенную чувствительность к сере.

ЭДТА, или эдетат натрия, является комплексоном, взаимодействующим с ионами тяжёлых металлов (алюминия, олова и др.) с образованием крупных комплексов, не обладающих активностью. ЭДТА добавляют в местноанестезирующий раствор для связывания ионов тяжёлых металлов, попадающих в раствор из-за низкого качества стекла, и для выщелачивания раствора. Наличие более высокой концентрации ЭДТА в растворе может вызывать плохое самочувствие, головную боль, тошноту, рвоту.

Многие лекарственные препараты являются производными парааминобензойной кислоты (новокаин, сульфаниламиды, фуросемид и др.), поэтому при аллергии на эти препараты не следует применять местноанестезирующие препараты, содержащие консерванты парабены.

Безопасность местного обезболивания зависит от адекватного выбора препарата и расчёта дозы с учётом не только планируемого вмешательства, но также возраста пациента и особенностей функционирования у него органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении анестетика.

Следует проявлять осторожность при выборе дозы пациентам с избыточным весом, лицам с сопутствующей патологией, пожилого и старческого возраста, беременным женщинам и детям.